新药|艾瑞康(达尔西利)中国获批治疗HR+/HER2-乳腺癌

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2021年12月31日，恒瑞医药CDK4/6抑制剂显示链接（羟乙磺酸达尔西利片）获中国NMPA批准上市，联合氟维司群，适用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的复发或转移性乳腺癌患者。

之前，恒瑞在英国《自然医学》（Nature Medicine）在线发表CDK4/6抑制剂达尔西利（SHR6390）联合氟维司群治疗既往内分泌治疗后疾病进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌的多中心、随机、双盲III期临床研究（DAWNA-1研究）中期分析结果报告。

该项研究于2019年6月25日～2020年9月2日在全国39家医院入组了361例内分泌治疗后进展的激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，按2∶1的比例随机分为两组：达尔西利＋氟维司群组241例、安慰剂＋氟维司群组120例。

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主要研究终点－研究者评估的无进展生存期达到了预设的结果（单侧P<0.0001），达尔西利＋氟维司群组较安慰剂＋氟维司群组，可以显著延长患者的PFS，降低58%的疾病进展或死亡风险。

达尔西利＋氟维司群最常见的3或4级不良事件为中性粒细胞减少（84.2%）和白细胞减少（62.1%）。达尔西利＋氟维司群组与安慰剂＋氟维司群组的严重不良事件发生率相似（5.8%比6.7%）。

达尔西利（Dalpiciclib）是一种周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）抑制剂，CDK4/6是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期(G1 期)向 DNA 复制期(S期)转变。 达尔西利可降低CDK4和CDK6信号通路下游的视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化水平，并诱导细胞G1期阻滞，从而抑制肿瘤细胞的增殖。